Modafinil vs Armodafinil: O que exatamente é a diferença?

Se você comprou o modafinil, você deve ter notado que existem dois produtos diferentes disponíveis, o modafinil e o armodafinil.

As marcas desses medicamentos são Provigil® e Nuvigil®, respectivamente.

As versões genéricas são Modalert e Modvigil (modafinil) e Waklert e Artvigil (armodafinil).

Qual é exatamente a diferença entre esses dois tipos de modafinil? Um é melhor que o outro? Qual deles devo comprar?

Discutimos como essas drogas foram desenvolvidas e o que as torna diferentes. Em seguida, explicamos qual opção é melhor para seus usos específicos.

O que é Modafinil?

O modafinil é um popular medicamento eugeroico.

É vendido oficialmente por tratar narcolepsia e outras condições que envolvem “sonolência excessiva”.

Condições médicas como esclerose múltipla ou síndrome da fadiga crônica também são tratadas com modafinil, porque um dos principais efeitos colaterais dessas condições é a sonolência excessiva.

O que é o armodafinil?

Modafinil é considerado um composto racêmico.

Este termo refere-se à estrutura química do seu ingrediente ativo, Modafinil.

Existem dois esquemas químicos diferentes que as moléculas de modafinil podem ter.

Você pode estar se perguntando: “como um produto químico pode ter dois layouts diferentes?”.

A maneira mais fácil de imaginar isso é olhar para as mãos. Ambos são idênticos em todos os sentidos, exceto que são opostos um do outro. Você pode colocá-los um em cima do outro, e eles se encaixariam, mas apenas se uma mão fosse virada de cabeça para baixo.

A maioria dos trabalhos químicos são os mesmos. Há uma versão para destros e uma versão para canhotos.

Em química, chamamos isso de enantiômeros.

Portanto, o modafinil é um composto racêmico porque contém as versões esquerda e direita da droga. Chamamos isso de (S) – (+) – modafinil e (R) – (-) Modafinil de acordo.

O armodafinil, contém apenas um desses enantiômeros, o enantiômero (R) – (-) Modafinil. Nós chamamos isso de um composto “enantiopuro”.

Onde comprar Modafinil e Armodafinil

A maneira mais fácil, de longe, para comprar esses dois medicamentos é encomendá-los on-line.

Fornecedores de modafinil de alta qualidade, como o AfinilExpress.com, oferecem frete grátis, entrega garantida para a maioria dos países e vários descontos, dependendo de como você paga e se você é um cliente recorrente. Entre no MODAFINILORG no checkout para economizar 10% de desconto no seu pedido.

As diferenças entre modafinil e armodafinil incluem

Ambos os compostos têm os mesmos efeitos gerais no corpo. Ambos são usados ​​para tratar a sonolência diurna excessiva, estimulando a porção de vigília do ciclo vigília-sono.

Existem, no entanto, algumas diferenças sutis entre os dois;

1. Duração dos Efeitos

A duração dos efeitos entre estas duas drogas é muito semelhante, e há muitos fatores que podem afetar isso, no entanto, em geral, o armodafinil é considerado ter uma duração de efeito maior do que o modafinil.

O armodafinil tem uma duração média de 18 horas, enquanto o modafinil geralmente dura mais de 16 horas.

2. Início dos Efeitos

O armodafinil atinge os efeitos de pico mais rapidamente. Demora cerca de 2 horas para atingir o seu pico antes de diminuir gradualmente.

O modafinil normalmente leva cerca de 4 horas antes de atingir os efeitos de pico, que podem durar mais 2 ou 3 horas antes de começar a diminuir nas próximas horas.

3. Efeitos colaterais

Os efeitos colaterais do modafinil e armodafinil são os mesmos, no entanto, alguns efeitos colaterais podem ser mais ou menos comuns em um do que no outro.

O modafinil, por exemplo, tende a causar mais freqüentemente efeitos colaterais como dores de cabeça e náuseas do que o armodafinil.

O armodafinil, por outro lado, causa mais comumente insônia, provavelmente devido à sua longa duração de efeito. Algumas pessoas também acham a ansiedade mais comum em armodafinil devido a seus efeitos ligeiramente mais fortes.

As 3 evoluções do modafinil

Modafinil é a forma mais comum da droga, mas na verdade é o meio de três gerações desenvolvidas ao longo dos anos.

Geração 1: Adrafinil

Como muitas das melhores drogas antes, o modafinil foi descoberto parcialmente por acidente.

No final da década de 1970, pesquisadores de uma empresa chamada Laboratoire Lafon estavam testando vários compostos sobre seus efeitos no sistema nervoso.

Eles finalmente descobriram um composto com o nome químico do ácido 2- (benzidrilsulfinil) acetohidroxâmico que mostrou alguns efeitos promissores em alguns de seus animais.

Como a pesquisa continuou no composto, eles descobriram vários efeitos críticos da droga usando modelos de teste animal.

Conclusões críticas incluídas:

  • Aumentou a atividade cerebral em exames de EEG
  • Permitiu que os ratos nadassem mais tempo no teste de natação forçada
  • Ele inverteu os efeitos sedativos do barítono
  • Não houve aumento na mortalidade

O Laboratoire Lafon acabou dando a ele um nome mais atraente, o adrafinil.

Na mesma época, um neurofisiologista francês chamado Michel Jouvet estava fazendo experimentos sobre os processos por trás do sono, um tópico não muito bem compreendido na época.

Muito do seu trabalho acabou levando à descoberta dos cinco estágios do sono, agora um conhecimento comum no mundo da ciência do sono.

Ao aprender sobre a pesquisa que está sendo feita com a adrafinil, ele se interessou e ajudou a empresa a realizar mais pesquisas sobre seus efeitos.

Ele os ajudou a desenvolver e comercializar a droga como um tratamento para a narcolepsia, um distúrbio do sono em que os pacientes passam por uma sonolência diurna crônica.

A droga foi finalmente enviada ao mercado nos anos 80.

Geração 2: Modafinil

Adrafinil foi bom, mas havia muito espaço para melhorias.

Para começar, a droga era considerada uma “pró-droga”.

Isso significa que não foi a droga em si que forneceu os benefícios. A droga teve que ser primeiro decomposta em seus metabólitos, que depois passaram a exercer seus efeitos.

Isso tornou o início da droga lento e pouco confiável.

Algumas pessoas começaram a sentir os efeitos após 2 horas; outros precisavam esperar até 4 horas para os efeitos começarem a aparecer.

Além disso, o adrafinil ocasionalmente causou danos ao fígado em pessoas quando este foi quebrado.

De volta ao Laboratoire Lafon, os pesquisadores estavam trabalhando duro em busca da próxima evolução do medicamento.

Uma das coisas que descobriram foi que os efeitos que a droga estava produzindo eram os resultados de um metabólito específico chamado modafinil.

Eles mudaram de marcha e decidiram se concentrar em sintetizar esse composto diretamente, e conseguiram isso em algum momento no início dos anos 90.

Eles chamaram essa iteração de Provigil®, que tinha menos efeitos colaterais, exigia uma dose menor e teve um início significativamente mais rápido dos efeitos do que seu antecessor, o adrafinil.

Junto Came Cephalon Inc

Enquanto tudo isso acontecia, a droga ainda não tinha passado pelos testes clínicos caros e tediosos necessários para levar uma droga ao mercado.

Esses testes foram necessários para que os órgãos reguladores do governo aceitassem o medicamento e permitissem sua venda como remédio. Esses testes costumam custar mais de cem milhões de dólares.

A Cephalon Inc., uma grande empresa farmacêutica americana, descobriu uma nova droga com efeitos semelhantes aos das anfetaminas (os atuais medicamentos para TDAH e narcolepsia), apenas sem os desagradáveis ​​efeitos colaterais.

Eles pularam e acabaram comprando o Laboratoire Lafon por US $ 450 milhões em dinheiro, garantindo os direitos exclusivos de venda e vendendo seu novo medicamento de grande sucesso, o Provigil®.

Eles começaram a vender a droga oficialmente em 1998.

Quatro anos depois de comercializar a droga, o fundador da empresa, Dr. Frank Baldino, afirmou certa vez:

“Não há verrugas nesta droga, a única questão é quão grande podemos conseguir.”

Graças à influência global da Cephalon Inc e ao tamanho gigante, eles conseguiram comercializar a droga com eficácia, obtendo lucros maciços.

Em 2008, as vendas da Provigil® foram superiores a US $ 1 bilhão.

Geração 3: Armodafinil

A próxima geração de modafinil é o armodafinil, também conhecido como R-modafinil.

O armodafinil foi desenvolvido através do trabalho contínuo da Cephalon Inc e aprovado para venda em 2007 [1].

Embora tenha sido descoberto vários anos antes de ser comercializado, os executivos da Cephalon decidiram adiar seu desenvolvimento na tentativa de alavancar as patentes que detinham para os direitos exclusivos da Provigil®.

Eles queriam obter o máximo de receita possível antes que as patentes expirassem, permitindo que outros fabricantes de medicamentos começassem a produzir versões genéricas do medicamento.

A ideia era que, uma vez que a patente estivesse chegando ao fim, eles liberariam a terceira geração e a comercializariam como sendo um produto superior.

Eles nomeiam seu produto armodafinil Nuvigil®.

Infelizmente para a Cephalon Inc, não foi conforme o planejado.

Em 2016, a FDA concedeu à Mylan o direito de produzir armodafinil genérico. Isto foi seguido logo depois por um punhado de outras empresas.

O que o mercado Modafinil parece hoje

Hoje existem muitas versões genéricas diferentes e algumas versões de marca de ambos, armodafinil e modafinil.

A primeira geração, o adrafinil ainda está disponível online. No entanto, não é mais recomendado, pois as outras duas opções são claramente superiores em seus efeitos. Os efeitos aparecem mais rapidamente, parecem mais fortes e duram mais.

Também é importante observar que o fabricante original, Laboratorie Lafon, e sua empresa controladora, Cephalon Inc, não produzem mais o medicamento.

A maioria dos modafinil e armodafinil que você compra nas lojas serão versões caras de marca.

Isso ocorre porque a maioria das farmácias que preenchem prescrições de modafinil terá algum ou todo o custo coberto pelo governo ou seguro de saúde e, portanto, vender as opções mais caras possíveis será melhor para elas.

On-line, no entanto, é comum encontrar versões genéricas do modafinil.

Estes produtos são significativamente mais baratos para praticamente o mesmo produto.

Muitos dos fabricantes que vendem esses medicamentos, como a Sun Pharmaceuticals e a HAB Pharmaceuticals, são baseados na Índia. Este é um fator importante quando se trata da venda de medicamentos prescritos.

Na Índia, esses medicamentos podem ser vendidos sem a necessidade de receita médica, permitindo que os fabricantes vendam seus produtos para fornecedores on-line, que os distribuem em todo o mundo por meio de vendas on-line.

Isso tornou a compra de modafinil muito mais barata e mais conveniente.

Modafinil vs Armodafinil: Qual é melhor?

A questão sobre qual é melhor é mais difícil de responder do que você imagina.

Aqui está o porquê.

Estes dois medicamentos são muito semelhantes, especialmente com a dose corrigida de armodafinil (150 mg em vez de 200 mg).

Um grande ensaio clínico duplo-cego publicado em 2011 analisou as diferenças entre uma dose de 150 mg de armodafinil e uma dose de 200 mg de modafinil não encontrou diferença na eficácia entre eles [2]. Os benefícios foram iguais em ambos os grupos.

Curiosamente, no entanto, existem algumas diferenças sutis na forma como esses medicamentos se sentem.

O armodafinil é mais forte que o modafinil

Em geral, mesmo com uma dose menor, o armodafinil será mais forte e atingirá os efeitos de pico em cerca de metade do tempo que o modafinil leva.

Isso ocorre porque o enantiômero R-modafinil encontrado no armodafinil é melhor na ligação aos sítios receptores ativos do que a outra forma, o S-modafinil.

Como o modafinil contém os enantiômeros R e S, os efeitos serão mais sutis.

Se isso é melhor ou pior, depende da experiência individual.

Algumas pessoas acham que os efeitos do armodafinil são muito fortes, causando efeitos colaterais como dores de cabeça e ansiedade mais facilmente.

Outros acham que a eficácia aumentada do armodafinil é preferível.

Eu prefiro o modafinil porque já sou uma pessoa ansiosa e acho que o armodafinil é um pouco forte demais para mim, muitas vezes causando uma ansiedade leve, mas desconfortável, cerca de 2,5 horas depois de tomar o remédio.

Modafinil é mais barato que o armodafinil

Uma dose padrão de modafinil de AfinilExpress.com custa cerca de US $ 0,80 se você comprá-lo a granel, ou US $ 2,80 se você comprar apenas a menor quantidade.

Isso é mais barato do que o armodafinil, que vale US $ 0,90 a granel, ou US $ 2,45, se você comprar o mínimo possível (20 comprimidos).

Em suma

Embora tanto o armodafinil como o modafinil contenham tecnicamente o mesmo produto químico, a orientação das moléculas é diferente.

O modafinil contém ambos os enantiômeros S e R do modafinil, enquanto o armodafinil contém apenas o enantiômero R-modafinil, que é mais forte em seus efeitos.

Por esse motivo, os fabricantes fornecem esses dois medicamentos em doses diferentes. Uma dose de 150 mg de armodafinil é considerada equivalente a 200 mg de modafinil.

O armodafinil tende a ser mais forte (mesmo na dose menor), e seus efeitos de pico são mais rápidos.

A melhor opção entre os dois varia de uma pessoa para outra, mas, em geral, o modafinil é melhor para pessoas que querem efeitos mais suaves, e o armodafinil é o melhor para pessoas que querem obter os efeitos mais fortes possíveis.

Referências

  1. Aprovações de medicamentos e biológicos CDER para o ano civil de 2007 ″ (PDF). Retirado 21 de janeiro de 2008.
  2. Tembe, D. V., Dhavale, A., Desai, H., Mane, D.N., Raut, S.K., Dhingra, G.,… & Padsalge, M. (2011). Armodafinil versus modafinil em pacientes com sonolência excessiva associada a distúrbio do sono por turno de trabalho: um ensaio clínico multicêntrico duplo-cego randomizado. Neurologia pesquisa internacional, 2011.
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